Aspirin 101

Aspirin a jeho příbuzní se používají k úlevě od nejrůznějších onemocnění. Prohlédněte si další obrázky.

Už jste někdy měli bolesti hlavy? Je pravděpodobné, že máte; téměř všichni z nás to jednou za čas. A je pravděpodobné, že jste si vzal nějaký lék, abyste zmírnili bolesti hlavy. Tento lék byl s největší pravděpodobností příbuzný aspirin.

Možná jste také vzali aspirin nebo jeho příbuzné pro jiné problémy, jako je zánět (otoky kloubů nebo jiných částí těla) nebo horečka. Ale věděli jste to? 80 miliard aspirinové tablety se užívají ročně pro tyto problémy, stejně jako mnoho dalších? Například miliony lidí berou aspirin, aby zabránily infarktu. Existují dobré důvody, proč by lékař mohl říci: „Vezměte dva aspiriny a zavolejte mi ráno.“

V tomto článku vede Dr. Luke Hoffman průzkum aspirinu. Dozvíte se o mnoha výhodách aspirinu a také o dobrých důvodech neužít tento lék. Také pochopíte, proč Bayer nazval aspirin „zázračný lék, který působí zázraky“.

Aspirin je členem rodiny chemických látek zvaných salicyláty. Tyto chemikálie byly známé lidem, kteří se zajímají o medicínu po celá staletí.

Jeden z prvních a nejvlivnějších lékařů, Hippokrates, psal o hořkém prášku extrahovaném z vrby vrby, který by mohl zmírnit bolesti a bolesti a snížit horečky již v 5. století B.C. V 1700s, vědec Reverend Edmund Stone psal o úspěchu kůry a vrby v léčbě "agů", nebo horečky s bolestmi. S trochou chemické detektivní práce vědci zjistili, že součástí vrby vrby, která byla (1) hořká a (2) dobrá pro horečku a bolest, je chemikálie známá jako salicin.

Tato chemická látka může být tělem přeměněna (změněna) na jinou chemickou látku, kyselina salicylová. Byl to lékárník známý jako Leroux, který v roce 1829 ukázal, že salicin je tato aktivní složka vrby, a po mnoho let to byla kyselina salicylová (poprvé vyrobená ze salicinu italskou lékárnou Piria) a blízcí příbuzní ve vysokých dávkách léčit bolest a otoky u nemocí jako je artritida a léčit horečku u nemocí jako je chřipka (chřipka).

Kyselina salicylová

V další části se podíváme na vývoj aspirinu.

Obsah

1. Vývoj aspirinu
2. Aspirin a bolest
3. Aspirin a krev
4. Opatření a vedlejší účinky

Kyselina acetylsalicylová

Problém s těmito chemikáliemi byl v tom, že naštvali žaludek uživatele docela špatně. Ve skutečnosti někteří lidé krváceli v trávicím traktu z vysokých dávek těchto chemikálií potřebných k potlačení bolesti a otoku. Jedním z těchto lidí byl Němec jménem Hoffmann. Jeho artritida byla docela špatná, ale prostě nedokázal „žaludek“ své kyseliny salicylové. Vstupte do syna tohoto muže, německého lékárníka Felix Hoffmann, kdo pracoval pro chemickou společnost známou jako Friedrich Bayer & Co. Felix chtěl najít chemikálii, která by nebyla tak tvrdá na obložení žaludku jeho otce; usuzovat, že kyselina salicylová může dráždit, protože je to kyselina, podrobil sloučeninu několika chemickým reakcím, které zakryly jednu z kyselých částí acetylovou skupinou a převedly ji na kyselina acetylsalicylová (JAKO). Zjistil, že ASA může nejen snížit horečku a zmírnit bolest a otoky, ale věřil, že je to lepší pro žaludek, a pracoval dokonce lépe než kyselina salicylová..

Hoffmann bohužel musel čekat na slávu. První studia ukončil v roce 1897 a jeho zaměstnavatelé tomu nevěnovali velkou pozornost, protože to bylo nové a byli opatrní - nemysleli si, že to bylo dostatečně testováno. Do roku 1899 však jeden z Bayerových špičkových chemiků, vědec jménem Dreser, dokončil demonstrace užitečnosti nového účinného léku a dokonce mu dal nové jméno: aspirin. To je věřil, že jméno pochází z rostliny příbuzného růže, která dělá kyselinu salicylovou (několik rostlin dělá tuto sloučeninu, ne jen willow). Společnost Bayer pak mohla podpořit testovaný lék; šířili slovo a široce uváděli na trh novou pilulku.

V průběhu příštích sto let by tento lék upadl do laskavosti, byly z něj získány nejméně dvě nové rodiny léků a bylo by publikováno nespočet článků o aspirinu. Jen za posledních pět let byly publikovány tisíce! Jeden z nejdůležitějších výzkumů o aspirinu přišel na počátku 70. let, kdy britský vědec jménem John Vane a jeho kolegové ukázali, jak aspirin funguje. Jeho práce byla tak důležitá, že on a jeho kolegové získali Nobelovu cenu za medicínu v roce 1982. Dr. Vane byl za svou práci dokonce britským rytířem.!

V další části prozkoumáme, jak aspirin zmírňuje bolest.

Nikdo úplně nechápe, jak bolest funguje. Ve skutečnosti je toho hodně známo o bolesti, ale čím více zjistíme, tím více otázek vyvstává. Pojďme se tedy podívat zjednodušeně.

Bolest je něco, co cítíte ve svém mozku. Řekněme například, že jste narazili prstem kladivem (prosím, nezkoušejte to doma). Část prstu, která je poškozená, má nervová zakončení v tom - to jsou malé detektory v kloubech a kůži, které pociťují věci jako teplo, vibrace, lehký dotek z věcí, jako je myš, kterou držíte, a samozřejmě velké drtivé šoky, jako by byly zasaženy kladivem. Pro každý z těchto typů pocitů existují různé receptory. Poškozená tkáň v prstu také uvolňuje některé chemikálie, díky nimž tyto nervové zakončení zaregistruje drtivý šok ještě silnějším - jako je zvýšení hlasitosti na stereofonii, abyste ji mohli slyšet lépe. Některé z těchto chemikálií jsou prostaglandiny, a pracovní buňky v poškozených tkáních dělají z těchto chemikálií enzym zvaný cyklooxygenáza 2 (COX-2).

Kvůli prostaglandiny, nervové zakončení, které se to týká, nyní vysílá silný signál skrze nervy v ruce, pak přes vaši paži, vzhůru do krku a do mozku, kde vaše mysl rozhodne tento signál znamená: "HEY! PAIN!" Zdá se, že prostaglandiny přispívají jen částí celkového signálu, který znamená bolest, ale tato část je důležitá. Kromě toho vám prostaglandiny nejen pomáhají cítit bolest poškozeného prstu, ale také způsobují otoky prstů (to se nazývá zánět) koupat tkáně v tekutině z vaší krve, které ji ochrání a pomohou ji uzdravit. Pamatujte, že se jedná o zjednodušenou verzi příběhu bolesti; Zdá se, že do tohoto procesu je zapojeno mnoho chemikálií, nejen prostaglandiny.

Tato cesta funguje velmi dobře, pokud vám říká, že váš prst je zraněn. Bolest zde slouží účelu: Připomíná vám, že váš prst je poškozený a že s ním musíte být opatrní a nepoužívat jej, dokud není uzdraven. Problém je v tom, že věci někdy ublíží bez kladiva nebo z jakéhokoli jiného dobrého důvodu. Například někdy máte bolesti hlavy, pravděpodobně proto, že vaše svaly na hlavě a krku se stahují ze stresu nebo protože krevní cévy v mozku mají křeče. Mnoho lidí trpí artritidou, která je otokem a bolestí v kloubech, jako jsou klouby nebo kolena, a tento problém může nejen učinit lidi nepříjemnými, ale může trvale poškodit klouby. A mnoho žen má bolesti v břiše během jejich období, obvykle známé jako křeče, bez známého užitečného důvodu. Zdá se, že tyto procesy zahrnují také prostaglandiny.

Aspirin pomáhá těmto problémům tím, že brání buňkám v tvorbě prostaglandinů. Pamatujete na enzym, COX-2? Je to protein tvořený buňkami vašeho těla, jehož úkolem je vzít chemikálie vznášející se ve vašich tkáních a přeměnit je v prostaglandiny.

COX-2 se vyskytuje v mnoha normálních tkáních, ale mnohem více se vyrábí v tkáni, která byla nějakým způsobem poškozena. Aspirin se ukáže, že se drží COX-2 a nedovolí mu to dělat svou práci; je to jako zámek, který jste nasadili na kolo. Jízdní kolo se při zapnutém zámku nepohybuje a COX-2 nemůže pracovat s v něm uvíznutým aspirinem. Takže tím, že vezmete aspirin, nezastavíte problém, který způsobuje bolest, jako jsou napjaté svaly na hlavě, křeče v břiše nebo kladivo poškozený prst. Ale to "snižuje hlasitost" na signály bolesti, které se dostávají nervy do mozku.

Dále se podíváme na to, co se stane s aspirinem, když dosáhne vašeho krevního řečiště.

Snímek rastrovacího elektronového mikroskopu z normální cirkulující lidské krve. Fotografové Bruce Wetzel / Harry Schaefer, s laskavým svolením National Cancer Institute

Jednou z běžných otázek o aspirinu a dalších lécích je: “Jak ví, jak se dostat tam, kde je bolest?„Odpověď zní, že ne! Když užijete aspirin, rozpustí se v žaludku nebo v další části zažívacího traktu, v tenkém střevě a vaše tělo ho tam absorbuje. Pak vstoupí do krevního řečiště a prochází skrz celé vaše tělo. Ačkoli je to všude, funguje pouze tam, kde se vyrábějí prostaglandiny, což zahrnuje oblast, kde to bolí.

Můžete se zeptat, "Jak to, že musím pokračovat v užívání aspirinu, pokud to funguje tak dobře?„Stejně jako u téměř všech chemikálií, vaše tělo má způsoby, jak se zbavit aspirinu. V tomto případě vaše játra, žaludek a další orgány mění aspirin na… překvapení! Kyselina salicylová! Tato chemikálie se pomalu pomalu mění v játrech. , který nalepuje jiné chemikálie na kyselinu salicylovou, aby ji vaše ledviny mohly odfiltrovat z vaší krve a poslat ji do moči. Celý tento proces trvá asi čtyři až šest hodin, takže musíte vzít další pilulku, abyste si udrželi účinek bude.

Problém se skutečností, že aspirin prochází celým vaším krevním řečištěm, spočívá v tom, že vaše tělo potřebuje z některých důvodů prostaglandiny. Jedním z užitečných míst je žaludek; ukáže se další enzym zvaný COX-1 dělá prostaglandin, který podle všeho udržuje váš žaludeční výstelek pěkný a silný. Aspirin chrání COX-1 před prací (chrání většinu prostaglandinů stejně dobře - je to „neselektivní“) a vaše podšívka žaludku se ztenčuje, takže trávicí šťáva uvnitř ji dráždí. To je pravděpodobně největší důvod, proč aspirin a jeho příbuzní rozruší žaludky (nejen proto, že je to kyselina, jak si myslel Hoffmann).

COX-2 také působí v některých normálních tkáních, jako je mozek a ledviny; v normálním množství jedna dávka aspirinu pravděpodobně tyto oblasti příliš neovlivní. A v těle jsou jiná místa, kde mají prostaglandiny práci v normálních tkáních, jako je krev.

V posledních několika desetiletích bylo zjištěno, že působení aspirinu na zastavení produkce prostaglandinu má účinky na věci kromě bolesti, zánětu a žaludku.

Například některé typy prostaglandinů způsobují, že se drobné částice v krvi (známé jako krevní destičky) slepí dohromady a vytvoří krevní sraženina. Inhibicí produkce prostaglandinů aspirin zpomaluje tvorbu sraženin. I když to může být špatné, například s krvavým nosem - v tom případě chcete, aby se vytvořila sraženina - krevní sraženiny mohou být také škodlivé, například způsobením infarkty tím, že ucpává krevní cévy, které přivádějí kyslík a energii do bijícího srdce. Z tohoto důvodu mnozí dospělí nyní berou aspirin, aby zabránili infarktu, a také pomáhá lidem, kteří již měli infarkt, zůstat naživu. Hoffmann (a společnost Bayer) tento efekt jistě nikdy nemohl předvídat. A jak jsme si všimli přinejmenším tak daleko jako Hippokrati ve starověkém Řecku, aspirin a jeho příbuzní jsou také nižší horečky; zdá se, že to je účinek na část mozku známou jako hypotalamus, která řídí teplotu (stejně jako další tělesné funkce).

Nyní se provádí řada výzkumů, aby se zjistilo, zda lze aspirin použít pro jiné problémy; již prokázala slib v pomoci s problémy tak různorodými jako katarakta v očích, některé druhy rakoviny, onemocnění dásní a vysoký krevní tlak během těhotenství!

Dále se podíváme na vedlejší účinky aspirinu.

Stejně jako všechny léky není ani aspirin dobrý. Má účinky na tělo, které vy a váš lékař nechcete (vedlejší efekty). Některé z nich již byly zmíněny; například, když narazíte do prstu kladivem a krvácí, aspirin může pomoci bolesti a otoku, ale rána může trvat déle, než dojde ke srážení a zastavení krvácení. Také může být velmi znepokojující pro žaludek, zejména při vysokých dávkách často používaných při artritidě.

Aspirin také není používán pro horečky u dětí tolik, protože výzkum ukázal, že aspirin podávaný dětem s chřipkou, kuřicemi nebo jinými virovými nemocemi může způsobit potenciálně smrtící problém zvaný Reyeův syndrom.

Aspirin také mění způsob, jakým vaše ledviny vytvářejí moč, může způsobit, že někteří lidé mají potíže s dýcháním (zřídka), a mohou být nebezpeční při velmi vysokých dávkách.

Z těchto důvodů chemici našli další chemikálie úzce související s aspirinem, které mají některé z jeho dobrých účinků a některé z nich nemají špatné účinky. Například, ibuprofen a naproxen (nebo Motrin, respektive Naprosyn) také léčí bolest, otok a horečku, ale zdá se, že mají menší účinek na krevní destičky než aspirin. Tyto léky se nazývají nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), protože snižují otok, ale nejsou to steroidy, což jsou nejúčinnější protizánětlivé chemikálie, které máme. Další skupina léků souvisejících s aspirinem zahrnuje acetaminofen (nebo Tylenol), což snižuje horečky a bolesti, ale neovlivňuje ani otoky, ani žaludek, stejně jako skutečné NSAID.

Felix Hoffmann si byl jistý, že aspirin vyrobí dobrý lék na artritidu. Jak se ale snažil dokázat svému opatrnému zaměstnavateli, jak mohl vědět, že to zachrání životy a v mnoha ohledech? Až příště vyjdete z kladiva, pomyslete na Felixe a odložíte aspirin nebo dva. Zaslouží si hold a je nejlepší být připraven na zasažení špatného hřebíku.

Další informace o aspirinu a souvisejících tématech naleznete v odkazech na následující stránce.

Související články

• Jak kocovina funguje
• Jak Oxycontin funguje
• Jak funguje anestézie
• Jak srdce útočí a Angina funguje
• Jak váš mozek funguje
• Jak fungují nouzové pokoje
• Jak hypnóza funguje
• Proč máme bolesti hlavy?
• Aspirin: Profil protizánětlivého léčiva
• 6 tipů pro léčbu černého oka
• 10 způsobů, jak se vypořádat s bursitidou
• 10 Návrhy pro léčbu holení

Další skvělé odkazy

• „Aspirin denně“ - Jen další klišé?
• Reyeův syndrom - potenciálně fatální onemocnění, které se objevuje u dětí, které měly virovou nemoc a mohly mít aspirin
• Americká rada pro bolest hlavy (ACHE)
• Nadace artritidy
• Jak Aspirin a NSAID fungují

O autorovi Dr. Lucas Hoffman („prosím, řekněte mi Luke“) je rezidentem pediatrie na Washingtonské univerzitě v Seattlu. Byl vychován v Novém Mexiku a chodil na vysokou školu na University of California v Berkeley. Poté navštěvoval lékařskou školu a postgraduální školu na University of California v San Franciscu, kde pracoval na navrhování inhibitorů virů, jako je chřipka a HIV. Nyní žije s manželkou Ellen, vědeckou novinářkou (jejíž práci lze vidět na webu http://faculty.washington.edu/chudler/neurok.html), a se svým psem Taliskerem, občasnou bolestí hlavy, v Seattlu.