Joseph Norman
0 
4504
251
Vzhledem k tomu, že v Americe zuří opioidní epidemie, mnoho vědců hledá alternativní lék proti bolesti, který by mohl být použit místo opioidů, aniž by to mělo smrtelné vedlejší účinky.
Tým vědců v USA a Japonsku nyní tvrdí, že vyvinuli slibnou novou syntetickou drogu, která by při úlevě od bolesti mohla být stejně účinná jako opioidy, aniž by však představovala riziko závislosti. V nové studii lék, nazvaný AT-121, úspěšně zmírnil bolest u opic rhesus, aniž by způsobil škodlivé vedlejší účinky nebo způsobil závislost opic. Před hodnocením drogy u lidí je však třeba dalšího výzkumu.
„Myslím, že je to docela zajímavé,“ řekl Dr. Bryan Roth, profesor farmakologie a lékař na University of North Carolina v Chapel Hill, který se studie nezúčastnil. "Výsledky jsou opravdu jasné, ale je ještě několik věcí, které je třeba ještě udělat, než se nakonec může dostat kupředu," řekl..
Ačkoli počet opioidů předepsaných v USA se od svého vrcholu v roce 2010 snížil, úrovně zůstávají vysoké. Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC) zjistila, že v roce 2016 došlo k předávkování opioidy více než 42 000 úmrtí, oproti 33 000 úmrtím v roce 2015, jak bylo dříve hlášeno. [Americká epidemie užívání opioidů: 5 překvapujících faktů]
"Je to obrovský problém. Nemyslím si, že by s tím někdo nesouhlasil," řekl Roth .
Nový kandidát na drogy
Podle studie je AT-121 považován za bifunkční léčivo, což znamená, že cílí a zakazuje funkci dvou specifických opioidních receptorů v mozku, které inhibují pocit bolesti: receptoru mu-opioidního peptidu (MOP) a nociceptinu / receptor pro sirotinový FQ peptid (NOP). Podobná léčiva byla studována při pokusech s myší, a ačkoli tyto léky účinně zmírňovaly bolest, bylo zjištěno, že jsou návykové, a proto nebyly životaschopnými alternativami ke stávajícím opioidním lékům proti bolesti..
„Toto je první lék proti bolesti, který byl prokázán v nehumánním [primátovém] modelu, který má takový slibný profil,“ řekl spoluautor studie Mei-Chuan Ko, profesor fyziologie a farmakologie na Wake Forest University v Severní Karolíně .
Tým testoval drogu u 15 dospělých samců a samic rhesus opic (Macaca mulatta). Prostřednictvím řady experimentů vědci zjistili, že opice dané AT-121 necítily bolest a nezažily typické vedlejší účinky spojené s podobnými drogami.
"Úleva od bolesti, která byla pozorována při [pokusech na zvířatech], byla podobná jako u morfinu, ale použitá dávka AT-121 byla 100krát nižší než u morfinu," uvedl spoluzakladatel studie Nurulain Zaveri, prezident a hlavní vědecký pracovník farmaceutické společnosti Astraea Therapeutics, která se této studie zabývá.
Droga nejen zmírnila bolest, ale opice se na ní také nestaly závislé. Když opice dostaly možnost samopravovat AT-121, stisknutím tlačítka se opakovaně rozhodly, že tak neučiní. To naznačuje, že AT-121 nevyvolává přinejmenším v tomto krátkodobém experimentu odměňující nebo posilující účinek, který by vedl k závislosti..
Skutečnost, že lék byl studován spíše na primátovém modelu, než na myším modelu, jak se to dělá v mnoha podobných studiích, znamená, že účinky tohoto léčiva jsou pravděpodobně mnohem blíže tomu, co by vědci očekávali u lidí, řekl Roth. A opice nezaznamenaly během léčby AT-121 žádné změny ve zdraví dýchacích cest, což naznačuje, že předávkování by pravděpodobně nezpůsobilo škodlivé nebo fatální respirační účinky spojené s předávkováním opioidy. „To by byl významný pokrok, kdyby byl tento výsledek přenositelný na člověka,“ dodal Roth.
Jedním z omezení studie bylo, že se nezabývala tím, co se nazývá „aktivita mimo cíl“, řekl Roth. To se týká interakcí léku s jinými částmi mozku nebo oblastmi mimo mozek. "Je velmi důležité zjistit - interaguje [AT-121] s jinými receptory nebo iontovými kanály nebo transportéry v těle?" Řekl Roth. Takové interakce by mohly stanovit potenciál pro vedlejší účinky mimo ty zkoumané v této studii.
Vědci plánují pokračovat ve svém výzkumu provedením bezpečnostních a toxikologických studií, které jsou vyžadovány americkou Správou potravin a léčiv (US Food and Drug Administration), než začnou s klinickými zkouškami na lidech. "Chceme se pohybovat co nejrychleji, protože naše výsledky jsou vzrušující," řekl Zaveri. Vědci také zkoumají další sloučeniny, které mají podobný profil jako AT-121, dodala.
"Pokud dokážeme opravdu přijít s těmito novými typy sloučenin, mohou potenciálně snížit spoustu lékařské zátěže," řekl Ko. "Vím, že to bude mít obrovský dopad na naši společnost a globální komunitu."
„Toto je jedna z několika nedávno publikovaných studií, které naznačují, že by mohla existovat naděje na vytvoření bezpečných léků pro léčbu bolesti,“ řekl Roth. "Dává mi to naději do pole, abychom mohli zatáčet za roh."
Vědci publikovali svoji studii dnes (28. srpna) v časopise Science Translational Medicine.
Původní článek o .